2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-103608
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 1835705-61-7 99.89%
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 是一种小分子 HaloPROTAC，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl
  • HY-133816
    Pomalidomide-amino-PEG5-NH2 hydrochloride 2421217-05-0 99.58%
    Pomalidomide-amino-PEG5-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    Pomalidomide-amino-PEG5-NH2 hydrochloride
  • HY-131887
    Pomalidomide-C6-COOH 2225940-50-9 98.02%
    Pomalidomide-C6-COOH 是基于 pomalidomide 的 cereblon (CRBN) 配体，用于招募 CRBN 蛋白。 Pomalidomide-6-OH可以通过接头连接至蛋白质配体以形成PROTAC。
    Pomalidomide-C6-COOH
  • HY-155268
    Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 98.07%
    Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride
  • HY-145615
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 2862774-02-3
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride
  • HY-128848
    Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 2351103-63-2
    Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH
  • HY-163167
    VH 032 amide-alkylC5-azide 2821804-11-7 98.32%
    VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL)，可用于 PROTAC的研究和开发，包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。
    VH 032 amide-alkylC5-azide
  • HY-115560A
    Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA 2022182-58-5 99.58%
    Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA
  • HY-130854
    Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 2093536-13-9
    Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白，用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。
    Thalidomide-NH-C6-NH-Boc
  • HY-129704A
    Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA 2093386-51-5 99.82%
    Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA
  • HY-130853
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 2097509-40-3 98.37%
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物，结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker，可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc
  • HY-133487A
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride 2376139-49-8
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride
  • HY-130964B
    Thalidomide-PEG4-NH2 hydrochloride 2387510-82-7
    Thalidomide-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG4-NH2 hydrochloride
  • HY-136055
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH 2267282-19-7 98.81%
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物，包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂，Kd 值为的 185 nM，有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH
  • HY-107440
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 1957236-20-2
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker。
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2
  • HY-138789
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 2357111-29-4
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2
  • HY-136006A
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 2360522-76-3
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride (VH032-C6-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT的 PROTAC 降解剂，例 6，XF038-161A，源于专利文献 WO2019173516A1。
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride
  • HY-136160
    Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride 2341841-02-7 99.12%
    Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN) 和一个 linker。Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride 可用于设计 PROTAC。
    Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride
  • HY-131959
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-Boc 2923734-82-9
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 Cdc20 降解剂 CP5V。
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-Boc
  • HY-129703A
    Thalidomide-PEG2-C2-NH2 TFA 2097509-36-7 99.39%
    Thalidomide-PEG2-C2-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker。
    Thalidomide-PEG2-C2-NH2 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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